適正使用のためのフロー

Step1

対象患者の選択

Step2

投与前の確認事項

Step3

患者への説明と同意

Step4

投与方法

Step5

治療期間中の注意事項
PAH PAH/CTEPH PAH/CTEPH PAH/CTEPH PAH
CTEPH CTEPH

臨床試験において認められた主な副作用 CTEPH

(すべての副作用を記載したものではありません。)

国内外の臨床試験において認められた本剤の主な副作用です。
本剤による治療に際しては、発現する副作用の程度及び持続期間に応じて、患者ごとに服用継続の可否(忍容性)をご判断ください。

国内の臨床試験における主な副作用(発現率5%以上)
慢性血栓塞栓性肺高血圧症患者39例(国内第Ⅲ相試験二重盲検期)

副作用i) 発現例数 発現率
全副作用 35例 89.7%
頭痛 21例 53.8%
下痢 16例 41.0%
悪心 13例 33.3%
倦怠感 9例 23.1%
食欲減退 8例 20.5%
顎痛 8例 20.5%
嘔吐 6例 15.4%
筋肉痛
6例 15.4%
関節痛 4例 10.3%
腹痛 3例 7.7%
血圧低下 3例 7.7%
四肢痛 3例 7.7%
浮動性めまい 3例 7.7%
潮紅 3例 7.7%
ほてり 3例 7.7%
動悸 2例 5.1%
回転性めまい 2例 5.1%
腹部不快感 2例 5.1%
上腹部痛 2例 5.1%
胸部不快感 2例 5.1%
γ-グルタミルトランスフェラーゼ増加 2例 5.1%
背部痛 2例 5.1%
顎関節症候群 2例 5.1%
頭部不快感 2例 5.1%
頻尿 2例 5.1%
呼吸困難 2例 5.1%
  • i)MedDRA/PT用語

副作用のコントロール

これらの副作用は、最低用量(1回0.2mg)から患者の忍容性を確認しながら慎重に漸増する投与方法により、その発現を回避する、もしくは軽度なものに抑えることができる可能性があります。
副作用が発現した場合でも、忍容性確認期間の延長や用量の減量、対症療法等で、副作用の症状が抑えられる可能性もあります。
耐えられない副作用等で、服用の継続が困難な場合は、用量を前段階の低い用量に減量します。
患者の状態、忍容性、副作用の程度に応じて、用量の維持、減量、再増量をご判断ください。

重大な副作用とその対策 CTEPH

重大な副作用として、低血圧、出血、甲状腺機能異常があらわれることがあります。
これらの副作用の発現は重大な転帰を辿る可能性がありますので、観察を十分に行ってください。

低血圧

  • 過度の血圧低下〔低血圧(3.2%)、起立性低血圧(0.7%)等〕があらわれることがあります。
  • 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行ってください。
  • 血圧低下は、本剤のプロスタサイクリン受容体を介した血管拡張作用によるもので、同種同効薬でも「警告」あるいは「重大な副作用」として注意喚起されています。
  • 低血圧による転倒などの健康被害の発生並びに自動車事故などの発生が危惧されます。

臨床試験における発現状況

  • 用量漸増又は長期投与に伴い、低血圧に関連する副作用の発現率が高まる傾向は認められませんでした。
  • 低血圧に関連する副作用は、国内第Ⅲ相試験の二重盲検期のウプトラビ®群で7.7%(3例/39例)、オープンラベル期で8.1%(6/74例)でした。国内第Ⅱ相継続試験では3.8%(1/26例)でした。
  • 中止に至った低血圧に関する副作用は、いずれの臨床試験でも認められませんでした。
    <臨床試験時の対処>
    国内第Ⅱ相継続試験の1例は本剤の減量により回復しました。
    国内第Ⅲ相試験の二重盲検期でのいずれの症例も、本剤の投与を変更せずに回復しました。オープンラベル期の1例は休薬後に回復し、これ以外は投与を変更せずに回復しました。
    臨床試験 年齢
    性別
    投与量i) 副作用ii) 発現日iii) 持続期間iv) 重篤/
    非重篤
    程度 治験薬
    の処置
    転帰v)
    国内第Ⅲ相試験
    (オープンラベル期)
    71歳女性 1.6mg 血圧低下 392日 9日 非重篤 中等度 休薬 回復
    国内第Ⅱ相継続試験 42歳女性 1.4mg 血圧低下 519日 29日 非重篤 中等度 減量 回復
    • i)副作用発現時のウプトラビ®錠投与量(mg/日)
    • ii)MedDRA/PT用語
    • iii)ウプトラビ®錠の投与開始から副作用発現までの日数
    • iv)副作用の発現日から転帰までの日数
    • v)副作用に対して報告された転帰

出血

  • 出血〔鼻出血(1.6%、10/612例)、網膜出血(0.3%、2/612例)等〕があらわれることがあります。
  • 観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行ってください。
  • 本剤はプロスタサイクリン受容体を介した血小板凝集抑制作用を有しており、同種同効薬においても出血や出血傾向が認められています。

臨床試験における発現状況

  • 用量漸増又は長期投与に伴い、出血に関連する副作用の発現率が高まる傾向は認められませんでした。
  • 投与期間中、プロトロンビン時間の国際標準比(PT-INR)及び活性化部分トロンボプラスチン時間(APTT)のベースラインからの変化量には臨床的に意義のある変化は認められませんでした。
  • 中止に至った出血に関連する副作用は、いずれの臨床試験でも認められませんでした。
  • 重篤又は高度の出血に関する副作用は、国内第Ⅲ相試験のオープンラベル期で肺胞出血1例が認められました。国内第Ⅱ相試験のウプトラビ®群でうっ血性心不全及びストレス心筋症が認められ、本剤を投与中止した2日後に播種性血管内凝固を発現しました。国内第Ⅱ相継続試験では喀血、上部消化管出血、出血性腸憩室がそれぞれ1例で認められました。
    <臨床試験時の対処>
    播種性血管内凝固を発現した1例は、うっ血性心不全により回復することなく、死亡に至りました。肺胞出血の1例は本剤を休薬することで回復しました。喀血の1例は減量により回復しました。出血性腸憩室の1例は本剤を変更することなく回復しました。上部消化管出血の1例は休薬により回復しました。
    臨床試験 年齢
    性別
    投与量i) 副作用ii) 発現日iii) 持続期間iv) 重篤/
    非重篤
    程度 治験薬
    の処置
    転帰v)
    国内第Ⅲ相試験
    (オープンラベル期)
    67歳 男性 3.2mg 肺胞出血 176日 162日 重篤 高度 休薬 回復
    国内第Ⅱ相試験 75歳 男性 播種性血管内凝固 119日 13日 重篤 重度 終了後 未回復
    国内第Ⅱ相継続試験 36歳 女性 1.4mg 喀血 262日 16日 重篤 中等度 減量 回復
    55歳 女性 1.6mg 出血性腸憩室 441日 44日 重篤 軽度 継続 回復
    37歳 男性 0.8mg 上部消化管出血 490日 254日 重篤 重度 休薬 回復
    • i)副作用発現時のウプトラビ®錠投与量(mg/日)
    • ii)MedDRA/PT用語
    • iii)ウプトラビ®錠の投与開始から副作用発現までの日数
    • iv)副作用の発現日から転帰までの日数
    • v)副作用に対して報告された転帰

甲状腺機能異常

  • 甲状腺機能異常〔甲状腺機能亢進症(0.6%)、甲状腺機能低下症(0.4%)等〕があらわれることがあります。
  • 必要に応じて甲状腺機能検査を実施するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行ってください。
  • プロスタサイクリン受容体作動薬において甲状腺機能異常が報告されています。

臨床試験における発現状況

  • 用量漸増又は長期投与に伴い、甲状腺機能異常に関連する副作用の発現率が高まる傾向は認められませんでした。
  • 投与期間中、トリヨードサイロニン及びサイロキシンのベースラインからの変化量に臨床的に意義のある変化は認められませんでした。
  • 中止に至った甲状腺機能異常に関連する副作用は、国内第Ⅲ相試験のオープンラベル期の甲状腺機能亢進症1例(1.4%)のみでした。
  • 重篤又は高度の出血に関する副作用は、いずれの臨床試験でも認められませんでした。
    <臨床試験時の対処>
    本剤の投与を中止することで回復しました。
    臨床試験 年齢
    性別
    投与量i) 副作用ii) 発現日iii) 持続期間iv) 重篤/
    非重篤
    程度 治験薬
    の処置
    転帰v)
    国内第Ⅲ相試験
    (オープンラベル期)
    49歳
    女性
    1.6mg 甲状腺機能亢進症 51日 359日 非重篤 中等度 中止 回復
    • i)副作用発現時のウプトラビ®錠投与量(mg/日)
    • ii)MedDRA/PT用語
    • iii)ウプトラビ®錠の投与開始から副作用発現までの日数
    • iv)副作用の発現日から転帰までの日数
    • v)副作用に対して報告された転帰

ウプトラビ®錠の投与に際しては、最新の添付文書情報及びDrug Informationを確認してください。

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