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基本情報作用機序

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全編（2分58秒）
1.プロスタサイクリン経路について
（1分52秒）
2.ウプトラビ^®の作用機序
（1分5秒）

禁忌を含む使用上の注意等については、
ウプトラビ^®電子添文をご参照ください。

動画の内容をテキストでご紹介

■PAHの病態に関わるプロスタサイクリン(PGI₂)経路

PAHの病態生理に関わる重要な経路の1つに、プロスタサイクリン(PGI₂)経路が知られています。
PAHではPGI₂の産生が低下しており、この変化が病態の悪化に関与していると考えられています。
PGI₂は主に血管内皮から産生され、血小板や血管平滑筋上のIP受容体に結合することで血管拡張、血管平滑筋細胞増殖抑制、血小板凝集抑制などの作用を発揮します。
■ウプトラビ^®と活性代謝物

ウプトラビ^®は、経口投与後、体内で加水分解され、活性代謝物MRE-269に変換されます。

【用法及び用量】
通常、成人にはセレキシパグとして1回0.2mgを1日2回食後経口投与から開始する。忍容性を確認しながら、7日以上の間隔で1回量として0.2mgずつ最大耐用量まで増量して維持用量を決定する。なお、最高用量は1回1.6mgとし、いずれの用量においても、1日2回食後に経口投与する。
■ウプトラビ^®の作用機序

ウプトラビ^®は、非プロスタノイド構造でありながら、PGI₂と同様に、IP受容体に結合し、これを活性化することで肺血行動態の改善が期待できる、新しいタイプの経口PAH治療薬です。
また、PGI₂を始めとする各プロスタノイドにはそれぞれに特異的な受容体が存在し、IP受容体のように肺動脈を弛緩させる作用があるものや、肺動脈を収縮させる作用があるものもあります。
ウプトラビ^®およびMRE-269はともに、IP受容体に選択的に作用することで肺動脈を弛緩させます。

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