特徴

1 選択的プロスタサイクリン受容体(IP受容体)作動機序を有する、経口の肺動脈性肺高血圧症及び慢性血栓塞栓性肺高血圧症*治療薬です。
*外科的治療不適応又は外科的治療後に残存・再発した慢性血栓塞栓性肺高血圧症

作用機序動画へ


2 活性代謝物であるMRE-269aの消失半減期は10時間前後であることからb、1日2回の経口投与が可能です。
a : MRE-269: {4-[(5,6-Diphenylpyrazin-2-yl)(propan-2-yl)amino]butoxy}acetic acid
b : ウプトラビ®0.2及び0.4mgを食後に単回経口投与した際のMRE-269の血漿中濃度半減期 : 10.5及び7.8時間

薬物動態へ


3 漸増法による用量調節を行い、患者ごとに適した用量で治療します。

用法及び用量へ


4 肺動脈性肺高血圧症患者において、主要評価項目であるmorbidity/mortalityイベント発現リスクをプラセボ群と比較して40%低下させました[ハザード比:0.60(99%信頼区間:0.46~0.78)、p<0.0001、片側log rank検定](検証的な解析結果)。そのハザード比は、ベースライン時のPAH治療薬別、PAH疾患分類別などサブグループ間の結果に差はなかった[p>0.05、交互作用](第Ⅲ相試験:海外データ)。

臨床成績 海外第Ⅲ相試験へ


5 肺動脈性肺高血圧症患者の肺血管抵抗を有意に低下させました。
・第Ⅱ相試験(海外データ):p=0.0045、Wilcoxon順位和検定(対プラセボ群)
・第Ⅱ相試験(国内データ):p<0.0001、Wilcoxon符号付順位検定(対ベースライン)

臨床成績 海外第Ⅱ相試験へ

臨床成績 国内第Ⅱ相試験へ


6 慢性血栓塞栓性肺高血圧症*患者において、主要評価項目である肺血管抵抗のベースラインから投与20週後までの変化量がプラセボ群と比較して有意に低下しました(p=0.006、Wilcoxon順位和検定;p=0.005、リオシグアトの併用有無、CTEPH疾患分類及びスクリーニング期開始日の肺血管抵抗を共変量としたRANK ANCOVA)(検証的な解析結果)。(第Ⅲ相試験:国内データ)
*外科的治療不適応又は外科的治療後に残存・再発した慢性血栓塞栓性肺高血圧症

臨床成績 国内第Ⅲ相試験へ


7 肺動脈性肺高血圧症患者を対象とした国内第Ⅱ相試験及び海外第Ⅲ相試験、ならびに慢性血栓塞栓性肺高血圧症*患者を対象とした国内第Ⅲ相試験における主な副作用は、頭痛(60.8%)、下痢(38.9%)、悪心(27.6%)、顎痛(25.1%)、筋肉痛(14.0%)、嘔吐(13.4%)、四肢痛(12.8%)、潮紅(12.5%)等でした。
なお、重大な副作用として、過度の血圧低下〔低血圧(3.1%)、起立性低血圧(0.7%)等〕、出血〔鼻出血(1.6%)、網膜出血(0.3%)等〕、甲状腺機能異常〔甲状腺機能亢進症(0.6%)、甲状腺機能低下症(0.4%)等〕があらわれることがあります。
*外科的治療不適応又は外科的治療後に残存・再発した慢性血栓塞栓性肺高血圧症

使用上の注意 副作用へ


肺動脈性肺高血圧症の海外第Ⅲ相試験、海外・国内第Ⅱ相試験、慢性血栓塞栓性肺高血圧症の国内第Ⅲ相試験には承認外の用法及び用量が使用された症例が含まれています。

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